Bài Test Dược Lý Số 2

Thuốc hấp thu tốt qua niêm mạc cần không ion hóa, tan lipid. Thuốc phân cực trung gian không phải ưu thế.

Ống thông mũi–dạ dày là phương pháp không phẫu thuật, dùng khi BN không uống được nhưng ống tiêu hóa còn hoạt động, thường trong thời gian ngắn.

Đặt ống thông qua da (PEG) phù hợp nuôi dưỡng dài hạn, không phải ngắn hạn. Đường này tránh niêm mạc mũi–hầu → không gây phù hầu họng, không tổn thương thực quản.

Thuốc tan trong dầu giải phóng chậm, phù hợp tiêm bắp để tạo dạng depot, không dùng TM vì nguy cơ tắc mạch mỡ.

Đường tiêm đưa thuốc trực tiếp vào mô/máu → bắt buộc vô khuẩn, không pyrogen, liều chính xác. “Kỹ thuật xâm lấn” là đặc điểm, không phải yêu cầu chất lượng của thuốc.

Rocuronium và K⁺ TM bắt buộc dùng TM để đạt tác dụng nhanh/chính xác. Insulin chủ yếu SC; glucocorticoid có nhiều đường.

TM cho sinh khả dụng 100%, pha loãng nhanh. Thuốc tan dầu/kết tủa → nguy cơ tắc mạch. Nhược điểm: tai biến khó đảo ngược.

Tiêm bắp cần khối cơ lớn, tưới máu tốt. Cơ bắp tay nhỏ → không phù hợp tiêm bắp.

Ở nữ, mô mỡ dày hơn vùng mông → thuốc khuếch tán chậm hơn, không nhanh hơn nam.

Thuốc gây hoại tử cơ là chống chỉ định tiêm bắp. Các lựa chọn khác là chỉ định hợp lý.

Tiêm trong da kích thích nhiều đầu mút thần kinh cảm giác → đau nhất.

Lantus là insulin glargine, dùng tiêm dưới da, thông tin hình ảnh cho biết đường dùng, không phải bản quyền.

Tiêm dưới da cần mô mỡ dưới da ổn định (bụng, đùi, cánh tay). Lưng không dùng thường quy.

Thông thường ≤ 5 ml để tránh đau, hoại tử, tăng áp lực mô cơ.

Tiêm trong da (intradermal) đưa thuốc vào lớp trung bì (nội bì) – nơi giàu mao mạch và tế bào miễn dịch → phù hợp test dị ứng, vaccine, không dùng để điều trị toàn thân.

Tiêm trong da nhằm quan sát phản ứng miễn dịch tại chỗ (dị ứng, test lao, test vaccine). Không nhằm đưa thuốc vào tuần hoàn.

Tiêm tủy sống (spinal) là tiêm vào khoang dưới nhện, nơi có dịch não tủy, cho tác dụng trực tiếp lên rễ thần kinh.

Tiêm khớp có nguy cơ nhiễm khuẩn khớp và hủy sụn nếu lạm dụng. Corticoid (vd hydrocortison) dùng giảm viêm tại chỗ. Không liên quan chuyển dạ.

Thuốc tại chỗ tránh first-pass, hấp thu phụ thuộc lớp sừng (stratum corneum). Không “tự do” qua hạ bì nếu không đủ tan lipid.

β-timolol dùng tại chỗ ở mắt, không phải trên da. Các thuốc còn lại là miếng dán qua da (transdermal).

Niêm mạc mũi có thể cho tác dụng toàn thân (desmopressin, naloxone), không chỉ tại chỗ.

Thuốc nhỏ/bôi mắt đặt túi kết mạc dưới – phía trong, giúp thuốc lan đều và hạn chế chảy ra ngoài.

Viêm làm tăng thấm thuốc. Timolol nhỏ mắt là ví dụ điển hình. Thuốc theo ống lệ có thể gây tác dụng toàn thân, không chỉ tại chỗ.

Phổi có diện tích lớn, tưới máu mạnh, thuốc hấp thu nhanh → có thể tác dụng toàn thân (vd salbutamol). Glucocorticoid hít chủ yếu tác dụng tại chỗ.

Viên nén bền, dễ bảo quản, nhưng sinh khả dụng phụ thuộc hòa tan – nhu động ruột – thức ăn, nên có thể thất thường.

Viên nén nhạy với ẩm và nhiệt (ảnh hưởng độ cứng, rã). Viên nang có vỏ gelatin → diện tích tiếp xúc lớn hơn. Tá dược phụ khoa không chủ yếu lactose. Viên phân tán miệng có thể tác dụng tại chỗ (niêm mạc) hoặc toàn thân.

Viên sủi dùng phản ứng acid–base (citric/tartaric + NaHCO₃) → giải phóng CO₂ làm rã nhanh.

Viên phụ khoa rã nhờ hút ẩm từ môi trường âm đạo, không do nhiệt.

Viên nang dùng đường uống là chủ yếu; một số đặt trực tràng/âm đạo. Không dùng để cấy hay đưa trực tiếp qua ống.

Viên cấy giải phóng chậm, cần vô khuẩn, ví dụ que tránh thai.

Bao viên giúp bảo vệ dược chất, định hướng giải phóng, che mùi/vị, không làm tăng kích ứng.

Vỏ gelatin nhạy ẩm và nhiệt, làm giảm độ bền dược chất.

Cồn thuốc là dung dịch thật, không phải hỗn dịch hay dịch chiết thô.

Nồng độ đường cao ức chế vi khuẩn. Không phù hợp ĐTĐ/trẻ nhỏ; không nên pha loãng trước dùng.

Rượu thuốc thường 20–40% để hòa tan hoạt chất, tránh kích ứng.

Thuốc tan trong miệng → hấp thu vào TM dưới lưỡi → tuần hoàn hệ thống, tránh gan lần đầu, tác dụng nhanh trong đau thắt ngực.

Đường áp má/niêm mạc miệng có các nhược điểm: (1) mùi vị khó chịu kích thích vị giác; (2) kích ứng niêm mạc do thuốc tiếp xúc trực tiếp; (3) giới hạn liều nhỏ vì diện tích hấp thu hạn chế; (4) tiếp xúc kéo dài có thể ảnh hưởng răng – men răng; (5) gây khó chịu, bất tiện khi phải giữ thuốc lâu trong miệng. → Cả 5 đều là nhược điểm.

Tiêm bắp phụ thuộc dung tích khoang cơ và khả năng khuếch tán thuốc. Thông thường: người lớn tối đa ~5–10 ml/lần (cơ mông). >10 ml làm tăng đau, hoại tử cơ, giảm hấp thu.

Tiêm bắp gây đau nhất do kim đi sâu qua da → mô mỡ → cơ, mô cơ giàu thụ thể đau, thuốc gây căng giãn sợi cơ, nhất là thuốc ưu trương hoặc dạng depot.

Viên giải phóng điều chỉnh (controlled/extended release) điều chỉnh thời gian giải phóng dược chất, từ đó gián tiếp kiểm soát tốc độ và nồng độ, nhưng yếu tố cốt lõi là thời gian phóng thích.

Habitrol chứa nicotin, hấp thu qua niêm mạc miệng → tuần hoàn hệ thống, dùng để cai thuốc lá, tác dụng toàn thân, không phải tại chỗ.

Siro là dung dịch đậm đặc đường (≈50–64%), tạo áp suất thẩm thấu cao → tự bảo quản, che mùi vị thuốc, không dùng tiêm.

Khác nhau ở vai trò dung môi và đường dùng: cồn thuốc dùng ethanol làm dung môi chiết hoạt chất từ dược liệu (thường uống/ngoài da), dung dịch cồn là dược chất hòa tan sẵn trong ethanol.

Rượu thuốc cần ≥30% ethanol để chiết xuất alcaloid, glycoside, tinh dầu và chống vi sinh vật.

Thuốc tiêm yêu cầu pha liên tục là nước để tương thích máu → chỉ dùng nhũ tương dầu trong nước (O/W), tránh nguy cơ tắc mạch.

Bơ ca cao nóng chảy ở ~34°C, rắn ở nhiệt độ phòng → tan chảy trong trực tràng, giải phóng thuốc nhanh.

Thuốc nhỏ mắt phẫu thuật yêu cầu vô khuẩn tuyệt đối, tránh chất bảo quản → đóng gói đơn liều để hạn chế nhiễm khuẩn và độc tính giác mạc.

Viên nén phụ khoa cần tạo pH acid (~4–4,5) bằng acid lactic/boric → ức chế Candida và vi khuẩn kỵ khí, đồng thời phục hồi Lactobacillus. Tá dược phải tan/giải phóng trong dịch âm đạo, không thể không hút nước.

Viên nén thông thường (không tan nhanh/ODT) yêu cầu thời gian rã ≤ 3 phút trong điều kiện thử → đảm bảo giải phóng dược chất đúng vị trí (ruột).

Ưu điểm thật sự: (I) ổn định – tuổi thọ cao, (II) che mùi vị, (III) phân liều chính xác – SX hàng loạt. (IV) không phải ưu điểm bản chất, (V) sai, (VI) là hạn chế.

Tiêm TM cho F = 100%, không hấp thu, không chuyển hóa lần đầu → chuẩn vàng về sinh khả dụng.

“5 đúng” gồm: đúng thuốc – đúng liều – đúng người – đúng đường – đúng thời điểm. “Đúng sinh khả dụng” không phải khái niệm lâm sàng.

Đường uống an toàn – tiện – kinh tế nhưng F không ổn định, dễ kích ứng và không dùng trong cấp cứu do hấp thu chậm và first-pass.

Siro là dạng lỏng, không phải dạng rắn.

Niêm mạc má giàu mạch máu → thuốc hấp thu trực tiếp vào tuần hoàn, tránh chuyển hóa lần đầu.

Không phải lúc nào cũng chọn F cao nhất; cần cân bằng an toàn – hiệu quả – tiện lợi – chi phí.

Trẻ 20 tháng khó hợp tác uống, dễ nôn, quấy → đường uống sinh khả dụng không ổn định. Đặt trực tràng tránh đường tiêu hóa trên, hấp thu qua trực tràng (đặc biệt đoạn dưới) → tác dụng hạ sốt tương đối ổn định, an toàn cho trẻ nhỏ.

Paracetamol cho trẻ nhỏ thường bào chế dạng viên đặt trực tràng. Tá dược (bơ cacao, glycerid bán tổng hợp) tan/chảy ở nhiệt độ cơ thể → giải phóng dược chất tại trực tràng.

Insulin là protein/peptid, bị phá hủy bởi acid dạ dày và enzym tiêu hóa → không dùng đường uống hay trực tràng. Về nguyên tắc chỉ dùng đường tiêm; trong các lựa chọn, tiêm TM là đường tiêm hợp lệ (trên lâm sàng chủ yếu là tiêm dưới da).

Cồn thuốc (tinctura) dùng ethanol ≥30° (thường 30–40°) để chiết hoạt chất dược liệu (alkaloid, glycosid, tinh dầu). Nồng độ thấp không đủ khả năng chiết, nồng độ 0° là dung dịch nước.